Arı zehirinin antikanser etkinliğinin önemli bir mekanizması olan bu sitotoksik etkinin, melittin tarafından fosfolipaz A2 (PLA2) enziminin etkinleştirilmesinin sonucu olduğu düşünülmektedir (Premratanachai & Chanchao, 2014; Son et al., 2007). Melittin, kontrolsüz hücre ölümü olan hücre nekrozunu tetikler (Premratanachai & Chanchao, 2014). Melittininin antikanser etkinliği böbrek, akciğer, karaciğer, prostat, mesane, meme kanserleri ve lösemi hücrelerinin içinde olduğu birçok tümör hücresi tipinde gösterilmiştir (Son et al., 2007). Sitotoksik etki ve nekrozun yanında, kaspaz ve matriks metalloproteinazların (MMP) etkinleştirilmesi ile apoptosisin tetiklenmesi, melittinin antikanser etkisinin bir diğer önemli mekanizmasıdır (Premratanachai & Chanchao, 2014; Son et al., 2007). Melittin ayrıca, kalmodulini ve aynı şekilde lösemi hücrelerinin büyümesini ve klonojenisitesini de engeller (Premratanachai & Chanchao, 2014; Son et al., 2007). İlaçların kalmodulin engelleme faaliyeti ile hücrelerin gelişimini engelleme faaliyeti arasında güçlü bir ilişki olduğu ve melittinin sitotoksik etkisinin, kalmoduline karşı olan etkisiyle orantılı olduğu gösterilmiştir (Son et al., 2007). Bunun yanında melittin, bir antikanser ilaç olan bleomisinin toksisitesini de arttırır (Son et al., 2007). Melittinin kendisinin yanında, melittin parçasının ve melittin/avidin birleşiminin de kanser önleyici etkisi bulunur (Son et al., 2007). Gen tedavisi, kanser tedavisinde kanser hücrelerinin seçici olarak öldürmek için alternatif bir yaklaşımdır. Öldürücü geni taşıyan bir vektör tümör hücrelerine verildiğinde, öldürücü gen üzerinde kodlanmış olan ön ilaç, kanser hücresi tarafından üretilir ve kanser hücresinin kendisini öldürür (Son et al., 2007). Öldürücü gen olarak melittin verilmesi ve üretilmesi, gen tedavisi çabalarında oldukça ilgi görmüştür (Son et al., 2007). Gen tedavisi yoluyla melittinin antitümör etkisi in vivo olarak bildirilmiştir (Son et al., 2007). Farelere arı zehirinin damar içi uygulanmasının akciğer metastazlarını önemli ölçüde azalttığı gösterilmiştir (Son et al., 2007).